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醫藥技術資料--喹諾酮類作用機理

 

喹諾酮類是4-喹諾酮衍生物。它們選擇性抑制細菌DNA回旋酶,阻礙DNA復制而抗菌;對人體內與回旋酶相似的拓撲異構酶幾無影響。細菌DNA回旋酶突變和膜通透性改變可產生耐藥性。

萘啶酸為第一代,抗菌譜窄,口服吸收差,不良反應多,已經淘汰;

第二代有吡哌酸,對G-桿菌作用強,對G+菌有一定的作用,口服后尿中濃度高,主要用于尿路感染、腸道感染,不良反應較萘啶酸少;

第三代為氟喹諾酮類,有諾氟沙星、依諾沙星、培氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、托氟沙星、氟羅沙星、司氟沙星、曲伐沙星、那氟沙星等。它們抗菌譜廣而強,對G-菌、G+菌有效,其中環丙沙星、氧氟沙星、托氟沙星對綠膿桿菌有效,托氟沙星、司氟沙星對厭氧菌有效,環丙沙星對軍團菌、彎曲菌有效,氧氟沙星、司氟沙星對結核桿菌有效,司氟沙星對支原體、衣原體、分支桿菌作用最強。氟羅沙星在體內抗菌作用最強,環丙沙星載體外抗菌作用最強。恩諾沙星的排泄主要通過腎臟,其次通過膽汁排出對畜禽的革蘭氏陽性菌、陰性菌及支原體感染等(特別是肺部的感染)有良好的療效

第三代為氟喹諾酮類有口服吸收好、分布廣、組織內濃度高、半衰期長的特點,由肝代謝,氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星主要由腎排泄,諾氟沙星、依諾沙星、環丙沙星由肝、腎排泄。它們廣泛用于泌尿生殖系統感染,但對于復雜的盆腔感染需與其他藥物合用;對敏感菌引起的消化道感染、下呼吸道感染、骨關節感染、皮膚及軟組織感染也有效。也可作為青霉素、頭孢菌素的代用品。

喹諾酮類藥物不良反應少而輕,常見胃腸道反應,偶見中樞興奮、過敏反應,也可損害幼年動物的軟骨和關節組織,孕婦兒童不宜用;依諾沙星、環丙沙星可抑制茶堿、口服抗凝藥代謝,含金屬離子的抗酸藥可減少其吸收。

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